Новые средства, стимулирующие эритропоэз
Категория статьи: Анемия.
Рекомбинантный человеческий эритропоэтин (рчЭПО) доказал свою безопасность и эффективность в лечении анемий, прежде всего вторичных к болезням почек и злокачественным новобразованиям. Несмотря на широкое международное признание рчЭПО, стоимость препарата, необходимость его частого парентерального введения и вероятность образования антител к ЭПО, – все это побудило к разработке более совершенных средств для стимуляции эритропоэза. Особенно многообещающими представляются три стратегических направления. Период полувыведения ЭПО из кровотока может быть продлен добавлением N-связанных углеводных групп к его молекуле, производством аддуктов с полиэтиленгликолем и созданием ЭПО-мультимеров. Во-вторых, выработке эритроцитов могут способствовать миметические пептиды (эпомиметики), которые эффективно запускают передачу сигналова на ЭПО-рецептор. Наконец, индуцируемый гипоксией транскрипционный фактор (HIF) может фармакологически стимулироваться пероральными препаратами, что приводит к увеличению экспрессии не только эндогенного ЭПО, но также и других генов, важных в регуляции эритропоэза.
Bunn HF.
New agents that stimulate erythropoiesis.
Blood. 2006 Oct 10; [Epub ahead of print]
— Кирилл Иванов 24.12.09 #
“…Период полувыведения ЭПО из кровотока может быть продлен добавлением N-связанных углеводных групп к его молекуле…” – сегодня это уже реализованно компанией Amjen (Нидерланды) – препарат дарбэпоэтин альфа (Аранесп).
Молекула содержит пять N-связанных углеводные цепи, до 22 остатков сиаловых кислот, молекулярная масса 38.500 Дальтон, содержание углеводов до 51%. Период полувыведения 73 часа при п/к введении и 21 час при в/в введении.
Режим назначения 1 раз в три недели в фиксированной дозе 500 мкг (взрослые пациенты)– уровень доказательности класса А